Thuốc Baraclude, (Entecavir 0.5mg) điều trị viêm gan B giá bán bao nhiêu mua ở đâu, sdk thuốc, tác dụng phụ

Thông tin thuốc

Tên thuốc: Baraclude

Thành phần: Entecavir 0,5mg

Xuất xứ: Thổ Nhĩ Kì

Nhà sản xuất: công ty Bristol -Myers-squibb (Mỹ)

Thuốc Baraclude 0.5mg điều trị viêm gan B

Thuốc Baraclude 0.5mg chứa thành phần hoạt chất EnteBaraclude hàm lượng 0.5mg được chỉ định trong điều trị viêm gan B mạn tính ở người lớn có bằng chứng về hoạt động sao chép của virus viêm gan B (HBV).

Thuốc Baraclude enteBaraclude 0.5mg là một loại thuốc kê đơn được chỉ định phổ biến trong điều trị viêm gan B mạn tính ở người lớn và trẻ em trên 2 tuổi.

Thuốc Baraclude (EnteBaraclude) 0.5mg có tác dụng làm giảm tải lượng virus HBV, tránh lây lan xâm nhập sang các tế bào mới giúp bệnh nhân cải thiện hệ miễn dịch và phục hồi lại các tế bào gan bị tổn thương.

Baraclude 0,5mg cũng hiệu quả hơn lamivudine ở những bệnh nhân chịu lửa với lamivudine: 55% bệnh nhân được điều trị bằng thuốc Baraclude có những cải thiện về tình trạng gan, so với 28% những người được điều trị bằng lamivudine.

Vào cuối cuộc nghiên cứu, 55% bệnh nhân được điều trị bằng Baraclude 0.5mg có cả mức ALT bình thường và DNA virus không phát hiện được trong máu của họ, trong khi 4% những người được điều trị bằng lamivudine cho kết quả tương tự.

Thuốc Baraclude cũng được chứng minh là có hiệu quả trong nghiên cứu của trẻ em: 24% trẻ em trong nhóm Baraclude 0.5mg đạt được mục tiêu chính là có mức DNA virus dưới 50 IU/ml cộng với việc sản xuất kháng thể đối với kháng nguyên điện tử và không có kháng nguyên điện tử trong máu của họ so với 2% trẻ em trong nhóm giả dược.

Hướng dẫn sử dụng thuốc Baraclude (entecavir) 0.5mg

Cách dùng:

Baraclude (Entecavir) 0.5mg được dùng khi bụng đói (ít nhất là 2 giờ sau khi ăn hoặc 2 giờ trước bữa ăn kế tiếp)

Liều dùng:

Liều khuyến cáo của entecavir cho người lớn và trẻ vị thành niên ≥ 16 tuổi bị nhiễm virus viêm gan B mạn tính và chưa điều trị với nucleosid: 0.5mg x 1 lần/ngày.

Liều khuyến cáo của entecavir cho người lớn và trẻ vị thành niên ( ≥ 16 tuổi) có tiền sử nhiễm virus viêm gan B trong máu trong khi đang dùng lamivudin hoặc có đột biến kháng thuốc lamivudin: 1mg x 1 lần/ngày.

Điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận

Bệnh nhân suy gan

Đối với bệnh nhân suy gan không cần điều chỉnh liều

Thông tin chi tiết thuốc Entecavir 0,5mg

Entecavir 0,5mg là một loại thuốc chống vi-rút được sử dụng trong điều trị nhiễm vi-rút viêm gan B (HBV). Ở những người có cả thuốc kháng vi-rút HIV/AIDS và HBV cũng nên được sử dụng. Entecavir nằm trong nhóm thuốc ức chế men sao chép ngược nucleoside (NRTI). Nó ngăn chặn virus viêm gan B nhân lên bằng cách ngăn chặn enzyme sao chép ngược.

Entecavir đã được phê duyệt cho sử dụng y tế vào năm 2005. Nó nằm trong Danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần có trong hệ thống y tế. Tại Hoa Kỳ vào năm 2015, nó không có sẵn như là một loại thuốc chung.

Entecavir chủ yếu được sử dụng để điều trị nhiễm viêm gan B mãn tính ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên với sự nhân lên của virus hoạt động và bằng chứng của bệnh hoạt động với sự gia tăng của men gan. Nó cũng được sử dụng để ngăn ngừa tái nhiễm HBV sau ghép gan và để điều trị bệnh nhân nhiễm HIV bị nhiễm HBV. Entecavir hoạt động yếu đối với HIV, nhưng không được khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân đồng nhiễm HIV-HBV nếu không có chế độ chống HIV hoàn toàn ức chế vì nó có thể chọn kháng với lamivudine và emtricitabine ở HIV.

Cơ chế hoạt động

Entecavir là một chất tương tự nucleoside, hay cụ thể hơn là một chất tương tự deoxyguanosine thuộc về một loại nucleoside carbocyclic và ức chế sao chép ngược, sao chép DNA và sao chép trong quá trình sao chép của virus

Dược lực học

Entecavir là một chất tương tự nucleosid guanosin có hoạt tính kháng HBV Polymerase, được Phosphoryl hoá hiệu quả thành dạng Triphosphat có hoạt tính với thời gian ban thải trong tế bào là 15 giờ. Do cạnh tranh với cơ chất tự nhiên Deoxyguanosin Triphosphat, nên về mặt chức năng entecavir triphosphat ức chế được cả 3 hoạt tính của HBV Polymerase (Enzym sao chép ngược):

– Cung cấp base.

– Sao chép ngược chuỗi âm tính từ mARN trước gen.

– Tổng hợp chuỗi dương tính của HBV DNA.

Entecavir triphosphat có hằng số ức chế (Ki) đối với DNA polymerase của HBV là 0.0012 µM. Nó là chất ức chế yếu DNA polymerase của tế bào alpha, beta, delta và DNA polymerase ty lạp thể (gamma) với giá trị Ki trong khoảng 18 đến >160 µM.

Dược động học

Hấp thu:

Nồng độ cao nhất của entecavir trong huyết tương ở những đối tượng khỏe mạnh đạt được trong khoảng 0.5 – 1.5 giờ sau khi uống.

Ảnh hưởng của thức ăn lên sự hấp thu qua đường uống: Uống 0.5mg entecavir cùng với một bữa ăn có độ béo cao hoặc một bữa ăn nhẹ dẫn đến làm chậm sự hấp thu (1.0 – 1.5 giờ khi bụng no so với 0.75 giờ khi bụng đói) làm giảm Cmax 44 – 46% và AUC 8 – 20%.

Phân bố:

Dựa vào hồ sơ dược động học của entecavir sau khi uống, thể tích phân bố biểu kiến được ước tính là nhiều hơn tổng lượng nước trong cơ thể, điều này cho thấy entecavir được phân bố nhiều vào mô.

Trên in vitro, khoảng 13% entecavir gắn kết với protein huyết thanh của người.

Chuyển hóa và thải trừ:

Không thấy chất chuyển hóa dạng oxy hóa hoặc acetyl hóa ở người sau khi uống 14C-entecavir. Quan sát thấy có lượng không đáng kể chất chuyển hóa giai đoạn II (các chất liên hợp glucuronid và sulfat). Entecavir không phải là một cơ chất, một chất ức chế hay một chất cảm ứng hệ thống enzym cytochrom P450 (CYP450).

Sau khi đạt nồng độ đỉnh, nồng độ entecavir trong huyết tương giảm theo hàm số mũ bậc 2 với thời gian bán thải cuối cùng khoảng 128 – 149 giờ. Chỉ số tích lũy thuốc quan sát được là khoảng 2 lần với liều dùng 1 lần/ngày, điều này cho thấy thời gian bán hủy tích lũy thực sự là khoảng 24 giờ.

Entecavir được đào thải chủ yếu qua thận với lượng thuốc không chuyển hóa thu hồi được trong nước tiểu ở trạng thái ổn định từ 62 – 73% liều dùng. Độ thanh lọc thận không phụ thuộc vào liều dùng và dao động từ 360 – 471 ml/phút, điều này cho thấy entecavir đã qua cả hai quá trình lọc cầu thận và phân tiết tiểu quản.

Tác dụng không mong muốn của thuốc Baraclude (entecavir) 0.5mg

Thuốc Baraclude có thể gây ra một số tác dụng phụ như sau:

Rối loạn tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó tiêu

Rối loạn thần kinh: Đau đầu, mệt mỏi, hoa mắt, chóng mặt, mất ngủ

Ngoài ra còn một số tác dụng phụ nghiêm trọng khác như Tăng nồng độ enzym gan có thể xảy ra và đã có báo cáo về tình trạng trầm trọng của bệnh viêm gan sau khi ngưng điều trị với entecavir. Nhiễm acid lactic, thường kèm với chứng gan to và nhiễm mỡ nặng, có liên quan đến việc điều trị đơn lẻ với các thuốc tương tự nucleosid hoặc với các thuốc kháng retrovirus.

Tương tác thuốc Baraclude

Entecavir được thải trừ chủ yếu qua thận nên việc dùng chung entecavir với các thuốc làm suy giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh bài tiết chủ động với entecavir ở ống thận có thể làm gia tăng nồng độ trong huyết thanh của entecavir hoặc của các thuốc được dùng chung.

Khi dùng đồng thời entecavir với các thuốc kháng virus khác như lamivudin, adefovir dipivoxil hoặc tenofovir disoproxil fumarat không gây tương tác thuốc đáng kể. Hậu quả của việc dùng chung entecavir với các thuốc được đào thải qua thận hoặc được biết là có ảnh hưởng đến chức năng thận hiện chưa được đánh giá, do đó bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ về các tác động có hại của entecavir khi thuốc được dùng chung với các thuốc loại này.

Một số lưu ý trước khi sử dụng thuốc Baraclude (Entecavir)

Bệnh nhân nhiễm acid lactic và chứng gan to nhiễm mỡ trầm trọng, gồm cả những ca tử vong, được báo cáo khi sử dụng các chất tương tự nucleosid đơn lẻ hay phối hợp với các thuốc kháng retrovirus.

Đã có báo cáo về trường hợp bệnh viêm gan B cấp tính trở nên trầm trọng ở những bệnh nhân đã ngưng liệu pháp chống viêm gan B, bao gồm cả entecavir. Nên tiếp tục theo dõi chặt chẽ chức năng gan trên cả lâm sàng và thực nghiệm ít nhất vài tháng ở những bệnh nhân đã ngưng dùng liệu pháp chống viêm gan B. Nếu thích hợp, có thể bắt đầu thực hiện liệu pháp chống viêm gan B.

Việc điều chỉnh liều entecavir được khuyến cáo đối với các bệnh nhân có độ thanh lọc creatinin < 50 ml/phút, kể cả các bệnh nhân được thẩm phân máu hoặc được thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú (CAPD).

Tính an toàn và hiệu quả của entecavir ở bệnh nhân ghép gan chưa được biết. Nếu việc điều trị với entecavir là cần thiết cho bệnh nhân ghép gan đã hoặc đang dùng một thuốc ức chế miễn dịch mà có thể ảnh hưởng đến chức năng thận, như cyclosporin hoặc tacrolimus, chức năng thận nên được theo dõi cẩn thận cả trước và trong quá trình điều trị với entecavir.